専門医試験 -疼痛管理-


オピオイドローテーションの目的
作用の軽減・回避、鎮痛効果の改善、耐性の回避など
オキシコドンのレスキューとしてオキノームを使用

モルヒネ
モルヒネはオピオイド神経を興奮させ、下行性疼痛制御により、侵害受容器(痛みを感じる受容器)で発生した興奮の伝達を遮断し上行性疼痛伝達をとめることにより中枢鎮痛作用を示す。

 

オプソ内服液
モルヒネを水に溶かした薬剤で、吸収力が速い。痛みがひどくなった時のレスキュードーズに用いられる。モルヒネ製剤を服用していて、臨時にレスキュードーズとして使用する場合の1回量は、定時で服用しているモルヒネ経口製剤1日量の、その6分の1のを目安とする[4]

オキシコドン(商品名:オキシコンチン、オキノーム、オキファスト)の特徴
モルヒネフェンタニルと並んでがん性疼痛治療第3段階に用いられる強オピオイドで、オピオイド受容体μとκのアゴニスト。鎮痛作用は経口投与でモルヒネの1.5倍、硬膜外投与で1/10程度である[1]
がんの痛みに対してモルヒネ製剤は多く使用されます。ただ、中には副作用の観点からモルヒネ製剤が合わない方もいます。そこで、モルヒネと同じように強力な作用を示す薬としてオキシコドン(商品名:オキシコンチン、オキノーム、オキファスト)が活用されます。
オキシコドンの飲み薬には、体内で徐々に溶け出すことで効果が持続する「オキシコンチン」という商品名の医薬品があります。がんの痛みは1日中続くため、これに対処するのです。 
ただ、中には「一時的に急激な痛み(突出痛)を生じるケース」があります。そのようなとき、できるだけ素早く薬を取り込んで痛みを取り去らなくてはいけません。そのようなときに使用されるオキシコドン製剤がオキノームです。オキノームは散剤であり、速効性があります。急激な痛みを緩和するため、これをレスキュー・ドーズといいます。

フェンタニル
デュロテップパッチは72 時間に渡って一定の速度で吸収される持続性製剤で、3日ごとに貼り替えて使用します。2.5、5、7.5、10mg の4 規格が発売されており、単位面積あたりの放出量は同じですので、含量が大きくなるほどパッチも大きくなります。現在のところモルヒネからの切り替えで使用するのが前提になっており、最小規格が2.5mg であるので、ある程度モルヒネを投与(経口モルヒネに換算して45mg 以上)してからでなければ使用できないことになります。2.5mg 間隔の製剤であり、デュロテップパッチだけでは細かな調節ができないため、必ずレスキュー(基本となるオピオイドが定期的に処方されている状態で、痛みが残存又は増強した場合に追加投与される薬剤で速効性の製剤を用いる)の準備が必要となります。

トラマドール(トラマール、ワントラム)
トラマドールは非麻薬性オピオイド受容体刺激薬と呼ばれる種類の薬になります。麻薬が作用する脳内の受容体としてオピオイド受容体が知られています。つまり、薬によってオピオイド受容体を刺激すれば、強力な鎮痛作用を得られることが分かります。
オピオイド受容体の中にも「μ(ミュー)受容体、κ(カッパ)受容体、δ(デルタ)受容体」と多くの種類があります。その中でも、μ受容体に対して刺激作用を有する薬がトラマドールです。

トラマドールの特徴
オピオイド受容体の中でもμ受容体に作用させ、モルヒネなどの麻薬よりも作用を弱くさせた薬がトラマドールです。オピオイド受容体に作用するものの、麻薬ほどの強力な作用はないため、非麻薬性鎮痛剤として扱われます。
がんの痛みを取り除くために使用する場合、はWHOが定める3段階の痛みの中でも2段階目の「軽度~中等度の疼痛」に対して使用されます。

 

鎮痛補助薬として

ガバペンチン(ガバペン)
GABA誘導体の抗てんかん薬である。日本を含む